Laktaam

Kasutatud lausetes (Meditsiin)

Vaba happea ei töötanud, estrina töötas. - - - - L8: Farmakokineetilised aspektid ravimidisainis - Mis on farmakokineetika? - Uurib ainete saatust organismis: imendumist, jaotumist kudede ja koevedelike vahel, keemilist muundumist (biotransformatsioon) ning aine ja selle metaboliitide eraldumist organismist. - Milliseid farmakokineetilisi aspekte tuleb arvestada ravimidisainis? - Lahustuvus veres ja seedetraktis - Lahustuv rasvas, läbimaks membraane - Stabiilne, elamaks üle mao happelist keskkonda ja kontakti ensüümidega - Võidakse sapi kaudu seedetrakti tagasi suunata - Aju-vere barjääri ületamine - Keemiline stabiilsus; ei lagune vesikeskkonnas, taluvad maohapet (ester või laktaam).
preparaatide rühm toimemehhanism resistentsuse mehhanismid esindajad toimespekter β-laktaamsed • Antibiootikum seostub • β-laktamaaside produktsioon penitsilliinid naturaalsed kõik streptokokid, meningkokid, enamik G+ antibioootikumid penitsilliini siduva proteiiniga nii G- kui G+ mikroobidel anaeroobe. minimaalne aktiivsus stafülokokkide (bakteritsiidsed) (PBP) (plasmiidne DNA, G- suhtes • Peptidoglükaani süntees kromosomaalne): β-laktamaas- kõik streptokokid, meningokokid, enamik G+ pärssub, rakuseinaga seotud o S. aureus, resistentsed anaroobe, suurem aktiivsus stafülokokkide suhtes autolüütilised ensüümid o ESBL K.
Klassifkatsioon toimemehhanismi alusel (4 suuremat rühma): 1) bakterirakukestale toimivad ained: penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbepeneemid, monobaktaamid, b-laktaam/b-laktamaasi inhibiitorid, vankomütsiin, isoniasiid, etonamiid, polümüksiin, batsitratsiin. 2) valgu sünteesi pärssivad ained: aminoglükosiidid, tetratsükliinid, oksasolidoonid, makroliidid, klindamütsiin, streptogramiinid 3) nukleiinhapete sünteesi pärssivad ained: Kinoloonid, rifampitsiin, metranidasool 4) mikroobide ainevahetust e.
Milliseid olulisi kõrvaltoimeid põhjustavad beeta-laktaam-antibiootikumid ja kuidas neid on võimalik vältida ja vähendada?
3. a) tsükliline ester ehk laktoon, hüdrolüüsil moodustub 4-hüdroksübutaanhape; b) eeter, ei hüdrolüüsu; c) tsükliline amiid ehk laktaam, hüdrolüüsil moodustub 5-aminopentaanhape; d) tsükliline aldool, tasakaalulisel reaktsioonil moodustub 4-hüdroksübutanaal; e) eeter, ei hüdrolüüsu; f) eeter ja sekundaarne amiin samaaegselt.
Penitisilliin ja teised -laktaamid pärsivad transpeptidaasi ja karboksüpeptidaasi tööd ning blokeerivad peptidoglükaani sünteesi.
BEETA-laktaam antibioOTIKUMID- PENITSILLIINID Ülitundlikkusreaktsioonid (kuni 4%) Kiired allergilised reaktsioonid anafülaksia, angiödeem.
Beeta laktaam antibio.

Sõnapaarid

beeta+laktaam
kapro+laktaam
polükapro+laktaam

Kirjapilt.